LC－MS/MS 法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

doi:10. 3969/j. issn. 2096-2266. 2021. 10. 001

大理大学学报 ›› 2021, Vol. 6 ›› Issue (10): 1-.DOI: 10. 3969/j. issn. 2096-2266. 2021. 10. 001

• • 下一篇

LC－MS/MS 法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

鄢海燕，孙德考，邹纯才

（1.皖南医学院药学院，安徽芜湖 241002；2.江苏开元药业有限公司，南京 222000）

收稿日期:2020-12-29 修回日期:2021-04-13 出版日期:2021-10-15 发布日期:2021-12-10
通讯作者: 邹纯才，教授，E-mail：zouchc@163.com。
作者简介:鄢海燕，教授，主要从事药物制剂及其质量控制研究。
基金资助:
安徽高校省级自然科学研究重大项目（KJ2016SD60）；国家大学生创新创业训练计划项目（201810368008）

Pharmacokinetic Characteristics of Gualou-Xiebai Intragastric Floating Pellets in Rats by LC-MS / MS

Yan Haiyan ，Sun Dekao，Zou Chuncai

（1. School of Pharmacy，Wannan Medical College，Wuhu，Anhui 241002，China；2. Jiangsu Kaiyuan Pharmaceutical Co.，Ltd.，Nanjing 222000，China）

Received:2020-12-29 Revised:2021-04-13 Online:2021-10-15 Published:2021-12-10

摘要/Abstract

摘要： ［摘要］目的：采用液相色谱-质谱串联（LC原MS/MS）法考察瓜蒌薤白胃内漂浮微丸（以下简称“瓜蒌薤白微丸”）中 3，29原二苯甲酰基栝楼仁三醇（3，29原DK）在大鼠体内不同时间点的血药浓度及药代动力学特征。方法：SPF 级 SD 雄性大鼠 12 只，随机分为瓜蒌薤白微丸组（2.0 g/kg）和瓜蒌薤白提取物组（1.4 g/kg）。瓜蒌薤白微丸组于大鼠灌胃给药前 0 h 及给药后第 0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24、36、48 h 眼内眦取血，瓜蒌薤白提取物组于给药前 0 h 及给药后第 5、10、30 min，1、1.5、2、3、4、6、8 h 眼内眦取血，计算药代动力学参数。结果：与瓜蒌薤白提取物组相比，瓜蒌薤白微丸组中 3，29原DK 达峰时间、AUC 和 t 1/2 显著延长（P<0.05），MRT 显著增加（P<0.05），CLz/F、C max 明显降低（P<0.05）。结论：瓜蒌薤白微丸中 3，29原DK 在大鼠体内释放速率较为平稳，无突释、速释现象，代谢时间延长。瓜蒌薤白微丸具有缓释作用。

关键词: LC原MS/MS；瓜蒌薤白胃内漂浮微丸；3, 29原二苯甲酰基栝楼仁三醇；药代动力学

Abstract: 〔Abstract〕Objective：To study the plasma concentration and pharmacokinetics of 3，29-dibenzoyl-karounitriol （3，29-DK）in Gualou-Xiebai intragastric floating pellets （hereinafter referred to as "Gualou-Xiebai pellets"）at different time points in rats by liquid chromatography tandem mass spectrometry （LC-MS/MS）. Methods：12 SPF SD male rats were randomly divided into
Gualou- Xiebai pellets group（2.0 g/kg）and Gualou-Xiebai extracts group（1.4 g/ kg），the blood samples were taken from the orbit 0 h before administration and 0.5，1，2，3，4，6，8，10，12，24，36，48 h after administration in Gualou-Xiebai pellets group，the blood samples were taken from the orbit 0 h before administration and 5，10，30 min，1，1.5，2，3，4，6 and 8 h after administration in the Gualou-Xiebai extracts group，and the pharmacokinetic parameters were calculated. Results：Compared with the Gualou-Xiebai extracts group，the 3，29-DK peak time，AUC and t 1/2 in the Gualou-Xiebai pellet group were significantly prolonged（P<0.05），and MRT was significantly increased（P<0.05），CLz/F，C max was significantly reduced（P<0.05）. Conclusion： The release rate of 3，29-DK in Gualou-Xiebai pellets was stable in rats，without sudden release and rapid release，and the metabolic time was prolonged. Gualou-Xiebai pellets have sustained-release effect.

Key words: 〔Key words〕LC-MS/MS；Gualou-Xiebai intragastric floating pellets；3, 29-dibenzoyl-karounitriol；pharmacokinetics

中图分类号:

R965

鄢海燕, 孙德考, 邹纯才. LC－MS/MS 法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征[J]. 大理大学学报, 2021, 6(10): 1-.

Yan Haiyan , Sun Dekao, Zou Chuncai. Pharmacokinetic Characteristics of Gualou-Xiebai Intragastric Floating Pellets in Rats by LC-MS / MS[J]. Journal of Dali University, 2021, 6(10): 1-.

0
/ / 推荐

导出引用管理器 EndNote|Ris|BibTeX

链接本文: http://journal15.magtechjournal.com/Jwk_dlxyzk/CN/10. 3969/j. issn. 2096-2266. 2021. 10. 001

http://journal15.magtechjournal.com/Jwk_dlxyzk/CN/Y2021/V6/I10/1

参考文献

〔1〕鄢海燕，孙德考，邹纯才，等.引药米酒对瓜蒌薤白中
3，29-DK 的药代动力学的影响〔J〕. 大理大学学报，
2018，3（8）：1-5.
〔2〕游晓勇，郭义然，李金生.瓜蒌薤白半夏汤加减配合地奥
心血康治疗冠心病 42 例疗效观察〔J〕.中国民族民间医
药，2016，25（7）：78.
〔3〕孙德考，邹纯才，鄢海燕，等.瓜蒌薤白胃内漂浮微丸的制
备及体外释放度测定〔J〕.国际药学研究杂志，2019，46（5）：
398-404.
〔4〕邹纯才，徐启祥，鄢海燕，等.不同配伍比例的瓜蒌皮原瓜
蒌子与瓜蒌的化学指纹特征相似性研究〔J〕.国际药学研
究杂志，2017，44（3）：278-281.
〔5〕冯果，吴增光，何新，等.UPLC原MS/MS 分析瓜蒌子中
3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在大鼠体内的组织分布情
况〔J〕.中国实验方剂学杂志，2017，23（21）：86-92.
〔6〕ZHAO C，ZHANG N，CHEN B，et al. A Rapid and
Sensitive LC-MS/MS Method for Quantification of 3，29-
Dibenzoyl Rarounitriol in Rat Plasma：Application to a
Pharmacokinetic Study〔J〕. Biomed Chromatogr，2015，29
（8）：1229-1234.
〔7〕薛钧升，姚庆宇，李健，等.液相色谱原质谱串联定量测定
裸鼠血浆中的来曲唑：方法学建立、验证以及药物动力
学研究应用〔J〕.中国药学杂志，2018，27（10）：665-674.
〔8〕宋妍.HPLC原MS/MS 法测定大鼠血浆中紫杉醇含量及其
脂质体药代动力学研究〔J〕.天津医科大学学报，2019，25
（3）：292-295.
〔9〕燕晓晶，王佳，杜光光，等.HPLC原MS/MS 法研究奥克梯隆
型皂苷元在比格犬血浆中的药代动力学特征〔J〕.中药新
药与临床药理，2019，30（1）：66-71.

[1]	王彦权, 张鸿翰, 吕鸿, 李彩琳, Najib Mohammerd, 彭芳, 吴定宇. 美洲大蠊多肽PAE₂逆转耐药细胞株多药耐药性的研究[J]. 大理大学学报, 2021, 6(8): 1-6.
[2]	王永宽, 田新雁, 苏娟, 庞博, 周萍. 分心木提取物对大鼠HIRI的保护作用初探[J]. 大理大学学报, 2021, 6(2): 25-28.
[3]	马举娟, 曹祖高, 郭美仙, 沈磊, 陈瑞祥, 刘晓波. 西归多糖对睡眠剥夺小鼠损伤的保护作用[J]. 大理大学学报, 2021, 6(2): 29-33.
[4]	陈丽平, 杨强丽, 李辉, 杜一民 , 焦素月, 邵明园, 赖泳. 肝龙胶囊联合用药抗肝纤维化的体外筛选实验[J]. , 2019, 4(4): 12-17.
[5]	李燕，邵明园，国超，杨强丽，曹昌娥，赖泳. 肝龙胶囊对猪血清诱导的肝纤维化大鼠的治疗作用[J]. , 2018, 3(10): 13-17.
[6]	张瀚丹，吴道勋，张海珠，李杨. 喙尾琵琶甲乙醇提取物对人胚肺二倍体成纤维细胞增殖的影响[J]. , 2018, 3(10): 18-21.
[7]	鄢海燕, 孙德考, 邹纯才, 张敏杰. 引药米酒对瓜蒌薤白中3，29-DK的药代动力学的影响[J]. , 2018, 3(8): 1-5.
[8]	李春艳, 陈进汝, 董寿堂, 刘熙, 郝芳芳, 李冬梅, 李丹丹. 云南泡核桃壳提取物体外抗肝纤维化活性研究[J]. , 2018, 3(4): 5-11.
[9]	刘熙, 于冬梅, 陈进汝, 高波, 李冬梅, 李春艳. 云南松松塔提取物体外抗肺癌活性研究[J]. , 2018, 3(4): 17-23.
[10]	夏盟恺，曾菁，牛春丽，彭芳. 肝龙胶囊和美洲大蠊脱脂膏对正常大鼠胆汁分泌的影响[J]. J4, 2015, 14(2): 4-7.
[11]	周述博，张本斯. 匹伐他汀对野百合碱诱导大鼠肺动脉高压的作用及机制研究[J]. J4, 2015, 14(2): 16-20.

LC－MS/MS 法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

Pharmacokinetic Characteristics of Gualou-Xiebai Intragastric Floating Pellets in Rats by LC-MS / MS

PDF (PC)

可视化

摘要/Abstract

引用本文

使用本文

参考文献

相关文章 11

编辑推荐

Metrics

本文评价